ルネスタ錠（一般名：エスゾピクロン）はエーザイから発売予定の不眠症治療薬。ゾピクロン（商品名：アモバン錠）から活性の強いＳ体のみを光学分割して得られた製剤。非ベンゾジアゼピン系に属するGABA-A受容体作動薬。
GABA-A受容体との結合力が高まったため、アモバン錠よりも少ない用量で同様の効果が得られるとされています（アモバン錠は7.5～10mg、ルネスタ錠は1～3mg）。
ゾピクロン（Tmax＝0.8hr、半減期＝4時間）は超短時間作用型ですが、エスゾピクロンの作用時間はゾピクロンよりも若干長い（Tmax＝1hr、半減期＝6時間）ようです。
もちろんゾピクロンと同様、抗不安作用と筋弛緩作用はほとんどありません。
エスゾピクロンとゾピクロンの構造の違い
『エナンチオマー（鏡像異性体）とは、右手と左手のように互いに重なり合わない鏡像である一対の立方異性体の一方のことで、エナンチオマーが等量ずつふくまれる混合物をラセミ体と呼ぶ。
生体内で働く機能分子（酵素や受容体など）は選択性がありR体とS体を認識するため、これらのエナンチオマーは、生体内では互いに異なる生理活性をもつ場合が多い。』
（ルネスタ錠資料より）
ルネスタの作用機序
ルネスタの作用機序はアモバンと同じです。
GABAA受容体/BZ結合部位/Cl－チャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位（ω1）に結合
↓
GABA（γ-アミノ酪酸）のGABAA受容体に対する親和性増加
↓
GABAの作用増強
↓
Cl–チャネル開口
↓
細胞内Cl–上昇
↓
神経膜過分極
↓
抑制性神経機能亢進
↓
覚醒系である視床下部及び脳幹網様体への刺激を減少
↓
睡眠作用
ルネスタの効能・効果
不眠症
ルネスタの用法・用量
通常、成人にはエスゾピクロンとして1回2mgを、高齢者には1回1mgを就寝前に経口投与する。
なお、症状により適宜増減するが、成人では1回3mg、高齢者では1回2mgを超えないこととする。
⇒ルネスタ（エスゾピクロン）とアモバン（ゾピクロン）の苦味比較
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