ロゼレム錠8mg（一般名：ラメルテオン）は2010年7月6日に武田薬品工業株式会社から発売された新しい作用機序をもつ不眠症治療薬。
ロゼレム錠の特徴
ロゼレム（ラメルテオン）は視交叉上核以外の脳内作用が無いため、ベンゾジアゼピン系睡眠薬で生じることの多い記憶障害や運動障害、依存性、耐性、反跳性不眠などは起こりにくいと言われています。
眠れるようになればすぐにロゼレム錠を中止することも可能ということです。
ロゼレム錠の作用機序
ロゼレム（ラメルテオン）は視交叉上核のメラトニン受容体（MT1、MT2 受容体）を刺激し、睡眠覚醒サイクルを正常に調節する働きがあり、得られる睡眠パターンは自然睡眠に極めて近いとされています。
メラトニンの働き
メラトニンは、脳の松果体から分泌されるホルモン。体内時計を調節する作用があります。メラトニンは、日中の明るい時には、ほとんど分泌されませんが、夕方以降暗くなってくると分泌量が増えます。
メラトニンは視交叉上核にあるメラトニン受容体（MT1、MT2受容体）に結合し、体温やホルモン分泌を調節し、脳と身体の状態を覚醒から睡眠へ切り替えて、適切な時刻に睡眠を発現させます。
ロゼレム（ラメルテオン）とメラトニンの違い（比較）
ラメルテオンのメラトニン受容体の刺激作用はメラトニンよりも強力です。メラトニン量は加齢と共に減少することが知られており、高齢者の不眠にはメラトニン受容体作動薬が有効と考えられています。
相互作用
併用禁忌：フルボキサミンマレイン酸塩（ルボックス、デプロメール）
ロゼレム（ラメルテオン）はCYP1A2で代謝されるため、CYP1A2を強く阻害するフルボキサミンマレイン酸塩（デプロメール、ルボックス）と併用するとラメルテオンの血中濃度が上昇するため、併用禁忌に設定されています。
「強力なCYP1A2阻害剤であるフルボキサミンマレイン酸塩200mgとラメルテオンとして8mgを併用投与した時、ラメルテオンとして8mgを単独投与した時に比べ、未変化体のAUC0-infは約8,200%（約83倍）、Cmaxは約2,700%（約28倍）増加しました。」（ロゼレム錠承認時資料より）
同じくCYP1A2阻害作用のあるキノロン系抗菌薬とは併用注意に設定されています。 うつ病治療中の患者さんはデプロメールやルボックスを服用していることがあるため、併用薬に注意が必要です。
また、ロゼレム（ラメルテオン）はCYP3A4やCYP2C9でも代謝されるので、CYP3A4阻害剤のケトコナゾール、マクロライド系抗菌薬やCYP2C9阻害剤のフルコナゾールとも併用注意となっています。
効能・効果
不眠症における入眠困難の改善
用法・用量
通常、成人にはラメルテオンとして1回8mgを就寝前に経口投与する。
＜参考文献＞
武田薬品工業 ロゼレム錠8mg DI、添付文書、インタビューフォーム
日薬理誌（Folia Pharmacol. Jpn.）131，16～21（2008）
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