注目

ロゼレム錠8mg(ラメルテオン) メラトニン受容体アゴニスト

カテゴリー: [非ベンゾジアゼピン系]
記事公開日:2012年4月11日
最終更新日:2012年10月18日

ロゼレム錠8mg(一般名:ラメルテオン)は2010年7月6日に武田薬品工業株式会社から発売された新しい作用機序をもつ不眠症治療薬。

ロゼレム錠の特徴

ロゼレム(ラメルテオン)は視交叉上核以外の脳内作用が無いため、ベンゾジアゼピン系睡眠薬で生じることの多い記憶障害や運動障害、依存性、耐性、反跳性不眠などは起こりにくいと言われています。


スポンサードリンク

眠れるようになればすぐにロゼレム錠を中止することも可能ということです。

ロゼレム錠の作用機序

ロゼレム(ラメルテオン)は視交叉上核のメラトニン受容体(MT1、MT2 受容体)を刺激し、睡眠覚醒サイクルを正常に調節する働きがあり、得られる睡眠パターンは自然睡眠に極めて近いとされています。

メラトニンの働き

メラトニンは、脳の松果体から分泌されるホルモン。体内時計を調節する作用があります。メラトニンは、日中の明るい時には、ほとんど分泌されませんが、夕方以降暗くなってくると分泌量が増えます。

メラトニンは視交叉上核にあるメラトニン受容体(MT1、MT2受容体)に結合し、体温やホルモン分泌を調節し、脳と身体の状態を覚醒から睡眠へ切り替えて、適切な時刻に睡眠を発現させます。

ロゼレム(ラメルテオン)とメラトニンの違い(比較)

ラメルテオンのメラトニン受容体の刺激作用はメラトニンよりも強力です。メラトニン量は加齢と共に減少することが知られており、高齢者の不眠にはメラトニン受容体作動薬が有効と考えられています。

相互作用

併用禁忌:フルボキサミンマレイン酸塩(ルボックス、デプロメール)

ロゼレム(ラメルテオン)はCYP1A2で代謝されるため、CYP1A2を強く阻害するフルボキサミンマレイン酸塩(デプロメール、ルボックス)と併用するとラメルテオンの血中濃度が上昇するため、併用禁忌に設定されています。

「強力なCYP1A2阻害剤であるフルボキサミンマレイン酸塩200mgとラメルテオンとして8mgを併用投与した時、ラメルテオンとして8mgを単独投与した時に比べ、未変化体のAUC0-infは約8,200%(約83倍)、Cmaxは約2,700%(約28倍)増加しました。」(ロゼレム錠承認時資料より)

同じくCYP1A2阻害作用のあるキノロン系抗菌薬とは併用注意に設定されています。 うつ病治療中の患者さんはデプロメールルボックスを服用していることがあるため、併用薬に注意が必要です。

また、ロゼレム(ラメルテオン)はCYP3A4やCYP2C9でも代謝されるので、CYP3A4阻害剤のケトコナゾール、マクロライド系抗菌薬やCYP2C9阻害剤のフルコナゾールとも併用注意となっています。

効能・効果

不眠症における入眠困難の改善

用法・用量

通常、成人にはラメルテオンとして1回8mgを就寝前に経口投与する。

<参考文献>
武田薬品工業 ロゼレム錠8mg DI、添付文書、インタビューフォーム
日薬理誌(Folia Pharmacol. Jpn.)131,16~21(2008)

読んでおきたい薬学関連書籍

不眠・快眠


楽天 送料無料 楽天スーパーポイントが貯まる!
Amazon 通常配送料無料
7neticon 送料無料キャンペーン中 nanacoポイントが貯まる!
bk1 2012年も全品送料無料
ブックオフicon 中古品を格安で手に入れられることも。探してみる価値あり!


合わせて読みたい関連書籍

スポンサードリンク

医学・薬学・看護系雑誌の定期購読

薬局薬局

薬剤師の臨床的センスをプロデュースする情報誌!
ワンランク上の薬剤師を目指している方にオススメです。
一冊:2160円(送料無料!)
出版社:南山堂  発行間隔:月刊
難易度★★☆⇒薬局 詳細

日経DI  PREMIUM 日経DI PREMIUM

他の薬剤師に差をつけたいあなたにぜひ。Premium版の記事を読めるのは定期購読だけ。
最安1冊689円!(送料無料)
難易度★☆☆⇒日経DI 詳細

調剤と情報 調剤と情報

調剤実務と医療品適正使用のための専門誌、調剤だけでなく在宅、長期実務実習、地域連携、病態の事などの特集も。薬剤師業務に必須な知識を幅広くかつ深く習得が可能。
一冊定価:1,685円 (送料無料!!)
難易度★★☆ ⇒調剤と情報 詳細

レシピプラス レシピプラス

臨床現場で注目されている薬剤や疾患を取り上げ、新人薬剤師には「やさしく」、先輩薬剤師には「くわしく・強くなる」をコンセプトに解説します。薬剤業務の悩みも解消、臨床力を磨ける季刊本です。
一冊定価:1,296円 (送料無料!!)
難易度★★☆ ⇒Rp.+(レシピプラス) 詳細

一緒に読みたい関連記事

最近の記事閲覧ランキング

薬剤師の転職

1.転職を考えている→薬剤師のための年収アップ・転職ガイド

2.転職先の薬局を既に決めた→その転職ちょっと待って!!

3.転職先の薬局を今探している→薬剤師の転職 正しい転職先の薬局の探し方

薬剤師のための年収アップ・転職ガイド


医学・薬学・看護系雑誌の定期購読

薬局薬局
薬剤師の臨床的センスをプロデュースする情報誌!
ワンランク上の薬剤師を目指している方にオススメです。
一冊:1995円(送料無料!)
出版社:南山堂
発行間隔:月刊
難易度★★☆⇒薬局 詳細

日経DI  PREMIUM 日経DI PREMIUM

他の薬剤師に差をつけたいあなたにぜひ。Premium版の記事を読めるのは定期購読だけ。

最安1冊655円!(送料無料)
難易度★☆☆⇒日経DI 詳細

調剤と情報 調剤と情報

調剤実務と医療品適正使用のための専門誌、調剤だけでなく在宅、長期実務実習、地域連携、病態の事などの特集も。薬剤師業務に必須な知識を幅広くかつ深く習得が可能。
一冊定価:1,638円 (送料無料!!)
難易度★★☆ ⇒調剤と情報 詳細

薬剤師の転職は今のうち(登録から転職後まですべて無料)


医薬品名から情報を検索する

医薬品検索(商品名で探す)


サイト内検索

キーワードを入れて検索ボタンを押してください。


サブコンテンツ

薬局
薬局


薬剤師の臨床的センスをプロデュースする情報誌!
ワンランク上の薬剤師を目指している方にオススメです。

薬局
一冊:1995円(送料無料!)
出版社:南山堂
発行間隔:月刊

難易度★★☆

日経DI  PREMIUM
日経DI PREMIUM


他の薬剤師に差をつけたいあなたにぜひ。Premium版の記事を読めるのは定期購読だけ。

日経DI PREMIUM
最安1冊655円!(送料無料)
難易度★☆☆

Rp.+(レシピプラス)
Rp.+(レシピプラス)


臨床現場で注目の薬剤や疾患を取り上げ、新人薬剤師には「やさしく」、先輩薬剤師には「くわしく・強くなる」をコンセプトに解説。薬剤業務の悩みも解消、臨床力を磨ける季刊本です。

Rp.+(レシピプラス)
最安1冊1296円(送料無料)
難易度★☆☆

調剤と情報
調剤と情報


調剤実務と医療品適正使用のための専門誌、調剤だけでなく在宅、長期実務実習、地域連携、病態の事などの特集も。薬剤師業務に必須な知識を幅広くかつ深く習得が可能。

調剤と情報
一冊定価:1,638円
難易度★★☆

薬剤師ブログタイムズ ブログランキング参加中!

薬剤師なら転職する前に要チェック

薬剤師のための年収アップ・転職ガイド

このページの先頭へ