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セロトニン受容体サブタイプの一覧

カテゴリー: [セロトニン作動薬, セロトニン作動薬, セロトニン作動薬]
記事公開日:2011年10月16日

セロトニン受容体サブタイプについて作用、作動薬(アゴニスト)、拮抗薬(アンタゴニスト)、存在部位についてまとめました。


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●5-HT1(Gi/Go共役型)●

5-HT1A

主な存在部位 中枢神経
作用 気分や不安と関係がある。5-HT2を抑制。

アゴニスト: セディール(タンドスピロン)
部分アゴニスト: エビリファイ(アリピプラゾール)
アンタゴニスト: メチオテピン

 

5-HT1B

主な存在部位 頭蓋血管平滑筋
作用 頭痛発作時に過度に拡張した頭蓋内外の血管を収縮

アゴニスト: アマージ(ナラトリプタン)、イミグラン(スマトリプタン)、ゾーミッグ(ゾルミトリプタン)、レルパックス(エレトリプタン)、マクサルト(リザトリプタン)

アンタゴニスト:

 

5-HT1D

主な存在部位 神経終末 頭蓋血管周辺の三叉神経終末
作用 興奮抑制に関与する自己受容体 三叉神経の活性化を抑制

アゴニスト: アマージ(ナラトリプタン)、イミグラン(スマトリプタン)、ゾーミッグ(ゾルミトリプタン)、レルパックス(エレトリプタン)、マクサルト(リザトリプタン)

アンタゴニスト:

 

5-HT2(Gq/11共役型)●

5-HT2受容体拮抗作用は感情鈍磨や自発性欠如等の陰性症状に有効。

5-HT2A

非定型抗精神病薬の作用には5-HT2A受容体が重要と言われている。

主な存在部位 血小板
作用 不安・パニック 血小板凝集抑制 5-HT1A受容体のセロトニン作用を弱める作用がある。

アゴニスト:

アンタゴニスト: エビリファイ(アリピプラゾール)、シプロヘプタジン、リスパダール(リスペリドン)、ロナセン(ブロナンセリン)、 レメロン・リフレックス、 セロクエル(クエチアピン)

 

 

5-HT2B

主な存在部位
作用
アゴニスト:
アンタゴニスト:

 

 

5-HT2C

主な存在部位 中枢 視床下部
作用 不安・パニック グレリン分泌抑制を介した食欲低下作用
アゴニスト:
アンタゴニスト: 六君子湯、レメロン/リフレックス(ミルタザピン)

 

 

 

●5-HT3(イオンチャネル型 (Na+/K+/Ca2+))●

5-HT3Aと5-HT3Bが知られている。

主な存在部位 CTZ(chemoreceptor trigger zone)、消化管粘膜求心性迷走神経末端、
作用 消化管運動低下 延髄における嘔吐反射↑
アゴニスト:
アンタゴニスト: カイトリル(グラニセトロン)、ゾフラン(オンダンセトロン)、セロトーン(アザセトロン)、シンセロン(インジセトロン)、ナゼア・イリボー(ラモセトロン)、ナボバン(トロピセトロン)、レメロン/リフレックス(ミルタザピン)

 

 

●5-HT4 (Gs共役型)●

主な存在部位 消化管筋層間神経叢(消化管内在神経叢)
作用 アセチルコリン遊離↑
アゴニスト: ガスモチン(モサプリド)、大建中湯
アンタゴニスト:

 

●5-HT5 (Gs共役型)●
●5-HT6 (Gs共役型)●
●5-HT7 (Gs共役型)●

参考文献 各薬剤添付文書

 

 

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