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アマリール錠(グリメピリド) 第三世代SU剤

カテゴリー: [SU剤]
記事公開日:2012年6月24日
最終更新日:2012年10月18日

アマリール(グリメピリド)の特徴

アマリール錠(一般名:グリメピリド)はサノフィ・アベンティス株式会社製造販売の糖尿病治療薬。第三世代SU薬に分類されます。SU剤を新規に処方される場合、アマリールが選択されることが一番多くなっています。

インスリン分泌促進作用はグリベンクラミドやグリクラジドよりも弱いのに血糖降下作用が強力なのは、グリメピリドにはインスリン分泌促進作用以外に、肝臓や末梢組織でのインスリン感受性を改善させる作用があるため。

  • 膵β細胞のSU受容体への結合が弱い。
  • 結合速度、解離速度がオイグルコン/ダオニール(グリベンクラミド)よりも早い。
  • 重症な低血糖の報告が少ない
  • 等価用量 アマリール1mgとオイグルコン/ダオニール1.25mgがほぼ同じ強さ
  • 膵外作用を持つ
  • アディポネクチン発現増加作用(ピオグリタゾンで約27倍、グリメピリドで約6倍との報告あり)1)
  • FABP4(Fatty acid binding protein 4:成熟脂肪細胞の主要な細胞質蛋白。脂肪酸排出に関与。)発現量も増加との報告あり2)

参考文献
1)第52回日本糖尿病学会 ポスターセッション名古屋大学医学部代謝性疾患学寄付講座、名城大学大学院薬学研究科病態解析学 I 吉村智子氏ら
2)日本薬理学雑誌,vol.118 (2001)No. 1pp.59-67

グリクラジドから他薬に変更する場合の換算量(等価用量)


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グリメピリド1mg ≒ グリベンクラミド1.25mg ≒ グリクラジド40mg

作用機序

  • ⇒スルホニルウレア系経口血糖降下薬(SU剤)の作用機序
  • 脂肪・筋肉などの末梢組織 ・糖輸送担体(GLUT4)を活性化することで、末梢組織における糖の取り込みを増加させる。→インスリン感受性改善作用
  • 肝臓 ・糖の放出抑制 肝F-2,6-P2(フルクトース 2,6-ビスリン酸)産生促進作用 ↓ 解糖系の促進と糖新生系の抑制 ・糖の取り込み促進

 

効能・効果(アマリール錠添付文書より)

2型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)

用法・用量(アマリール錠添付文書より)

通常、グリメピリドとして1日0.5~1mgより開始し、1日1~2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1~4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。

飲み忘れ時の対処法

低血糖を起こさないためにも医師の指示通り飲むことが大切です。飲み忘れた場合は、飲み忘れた分は服用せず1回分飛ばします。次に飲む時間に1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。低血糖の危険性が高まります。

副作用

最も注意が必要なのは低血糖症状(脱力感、強い空腹感、冷や汗、動悸、手足のふるえ、意識が薄れるなど)。症状が現れた時にはすぐに糖分を摂取する必要があります。

薬局には無料で配布できるブドウ糖があるはずです。服用中の方は薬局でもらいっておいて携帯しておくとよいでしょう。1回に10gを服用します。

ジェネリック

アマリール錠0.5mg、アマリール錠1mg、アマリール錠3mg、アマリールOD錠1mg、アマリールOD錠3mgともにジェネリック医薬品があります。

読んでおきたい薬学関連書籍

糖尿病治療ガイド(2012-2013)


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