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フェブリク(フェブキソスタット)

カテゴリー: [痛風・高尿酸血症治療薬]
記事公開日:2011年1月29日
最終更新日:2012年10月18日

フェブリク錠(一般名:フェブキソスタット)は2011年3月に薬価収載された新規の尿酸産生阻害薬。

フェブリク錠の特徴、用法・用量、作用機序、フェブリク錠とザイロリック(アロプリノール)との違いなどについてまとめました。


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特徴

フェブリク(フェブキソスタット)はプリン骨格を持たない、選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤。

ザイロリック(アロプリノール)より強い尿酸低下作用を示す。

ザイロリックは尿中未変化体(活性体)排泄率が高く、腎障害の程度により減量等の注意が必要な薬剤ですが、フェブリク(フェブキソスタット)はザイロリックと違い胆汁排泄型であるため中等度までの腎機能低下例に使用可能となっています。

フェブキソスタットの商品名

フェブリク錠10mg、フェブリク錠20mg、フェブリク錠40mg

作用機序

フェブキソスタットはザイロリック(アロプリノール)と同様にキサンチンオキシダーゼを選択的に阻害し、尿酸の合成を抑制することで血中尿酸値を低下させます。

フェブリクとザイロリックの違い(作用機序)

フェブリクもザイロリックもキサンチンオキシダーゼを阻害して尿酸の生成を抑えることは同じですが、キサンチンオキシダーゼ阻害の様式が両者で異なります。

ザイロリック(アロプリノール)はキサンチンと類似の構造をもち、キサンチンオキシダーゼの基質となることでキサンチンと拮抗して尿酸の生成を抑制します。

それに対し、フェブリク(フェブキソスタット)のキサンチンオキシダーゼ阻害様式は構造適合型阻害と呼ばれます。キサンチンオキシダーゼが酵素反応を行うポケット部分にフェブキソスタットがぴったり入り込んで結合することでキサンチンオキシダーゼを阻害します。

ザイロリックはキサンチンと類似の構造(プリン骨格)をしているため、キサンチンオキシダーゼ以外の核酸代謝(プリン体が関連)の部分で悪影響を起こす場合もありました。しかし、フェブキソスタットの構造はキサンチンオキシダーゼの基質となるキサンチンとは異なる分子構造をしている(非プリン骨格)ため、キサンチンオキシダーゼ以外の核酸代謝酵素を阻害することなく、キサンチンオキシダーゼに選択的な阻害活性を示します。

用法用量

通常、成人にはフェブキソスタットとして1日10mgより開始し、1日1回経口投与する。その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。維持量は通常1日1回40mgで、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1日1回60mgとする。

フェブリク錠(フェブキソスタット)の薬価

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