ザイロリック(アロプリノール)はキサンチンオキシダーゼ(XOD)阻害作用により尿酸の生成を抑制する高尿酸血症治療薬です。

添付文書上の用法・用量では1日200~300mgを2~3回で投与するとなっていますが、実際は1日1回100mgで処方される例も少なくありません。

 

アロプリノールの血中濃度半減期は添付文書によれば約1.6時間と短いため、1日3回の服用が必要に思われます。

しかし、アロプリノールの主代謝物であるオキシプリノールの半減期は約17.1時間と非常に長いため作用時間が持続し、投与間隔が長くても効果に影響が無いと考えられます。

1日1回の投与が多いのもその理由です。

アロプリノールもオキシプリノールも大部分が尿中に排泄されますので、腎障害の患者さんは腎機能に応じて投与量を減らす必要があります。

 
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>作用機序>
ザイロリック錠の主成分であるアロプリノールは体内のキサンチンオキシダーゼ(XOD)に対して、ヒポキサンチンおよびキサンチンと拮抗することによって、尿酸の生合成を抑制し、血中尿酸値を低下させることにより作用を発現します。

 

核酸⇔アデニル酸

ヒポキサンチン
↓ XOD ←阻害-ザイロリック(アロプリノール)―XOD→ オキシプリノール
キサンチン
↓ XOD ←阻害-ザイロリック(アロプリノール)―XOD→ オキシプリノール
尿酸

アロプリノール自体もキサンチンオキシダーゼによって大部分がオキシプリノール(別名:アロキサンチン)に代謝されてしまいますが、オキシプリノールにもキサンチンオキシダーゼ阻害作用があります。

オキシプリノールは近位尿細管から再吸収されるため、その血中濃度半減期が長く(約17.1時間)、キサンチンオキシダーゼ阻害作用は長時間持続します。

 
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>効能・効果>
下記の場合における高尿酸血症の是正痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症
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>用法・用量>
通常、成人は1日量アロプリノールとして200~300mgを2~3回に分けて食後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
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>相互作用>
イムラン(アザチオプリン)、ロイケリン(メルカプトプリン)

アザチオプリンもキサンチンオキシダーゼによって代謝される。ザイロリックとの併用でアザチオプリンの代謝が抑制されるため、骨髄抑制などの副作用が増強される恐れがある。

その他詳細は添付文書で確認して下さい。
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>その他>
抗がん剤の投与時の口内炎予防のためにうがい薬として用いられることもあります。

理由
抗がん剤の投与により活性化されたキサンチンオキシダーゼをオキシプリノールが阻害し、フリーラジカルの発生を抑制。それによる口内炎発症の予防効果が認められているため。

 
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