イグザレルト錠（一般名：リバーロキサバン）は、2012年1月18日に製造販売を取得した「非弁膜症性心房細動患者における脳卒中発症抑制」の適応症を持つ日本初の選択的直接作用型第Xa因子阻害剤（経口剤）。
イグザレルトの薬価収載は2012年4月17日。
イグザレルトの発売日は2012年4月18日。
製造販売はバイエル薬品。
イグザレルト錠の特徴
- 1日1回1錠を投与する、「非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身塞栓症の発症抑制」の適応を有する世界で初めての経口第Ⅹa因子阻害剤。
- 腎排泄型薬剤のため、腎機能により用量が設定されている。
クレアチニンクリアランス
30～49ｍL/分 ⇒ 10mgを1日1回投与
15～29ｍL/分 ⇒ 10mgを1日1回投与（投与の適否を慎重に検討した上で）
15ｍL/分未満 ⇒ 禁忌 - ワーファリン投与時に行われていた、用量調節のための凝固モニタリングが不要。
- 食物や薬物との相互作用が少ない
- バイオアベイラビリティーはほぼ100％
- 吸収後にすぐに抗凝固作用を発揮
イグザレルトの作用機序
イグザレルトは、Ⅹaの活性部位に選択的、競合的かつ可逆的に結合することで、その働きを阻害し、Ⅱa（トロンビン）の生成を抑制する。トロンビンの生成が抑制された結果。フィブリノーゲンからフィブリンへの生成が抑制される。
※Ⅹa（活性化第Ⅹ因子）は、Ⅱ（プロトロンビン）からⅡa（トロンビン）を生成するのに関与する因子。トロンビンはフィブリノゲンからフィブリンを生成する反応に関与。
イグザレルト錠とリクシアナ錠との違い（比較）
同じ作用機序を持つリクシアナ錠（一般名：エドキサバントシル酸塩水和物）は既に第一三共から発売されていますが、その適応症は「下肢整形外科手術施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制」のみで、術後の入院中に限って使用されています。
イグザレルト錠とプラザキサカプセルとの違い（比較）
同じ適応症をもつ経口の抗凝固薬にはプラザキサカプセル（一般名：ダビガトラン）がありますが、1日2回の服用が必要です。プラザキサは活性化第Ⅱ因子（Ⅱa:トロンビン）の活性部位に競合的かつ可逆的に結合し、フィブリノゲンからフィブリンに変換するトロンビンの触媒反応を阻害する薬剤で、イグザレルト錠とは作用機序が異なります。
腎排泄型薬剤、PT-INRの測定が不要、ワーファリンでは禁止の納豆は大丈夫という点はプラザキサと同様です。
効能・効果
非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制
用法・用量
成人1日1回15mg、食後投与。なお、腎障害の患者には腎機能の程度により1日1回10mgに減量する。
クレアチニンクリアランス30-49mL/minの患者には、10mgを1日1回投与する。 クレアチニンクリアランス15-29mL/minの患者では、本剤の血中濃度が上昇することが示唆されており、これらの患者における有効性及び安全性は確立していないので、本剤投与の適否を慎重に検討した上で、投与する場合は、10mgを1日1回投与する。
飲み忘れ時の対処法
毎日なるべく同じ時間に服用することが大切ですが、もし飲み忘れてしまった場合は気づいた時点ですぐに1錠を服用してください。次の服用までは12時間以上空け、翌日からは忘れずに1錠服用してください。
イグザレルト錠（リバーロキサバン）の薬価
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