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週１回型DPP-4阻害薬 トレラグリプチン
ザファテック錠（トレラグリプチンコハク酸塩）は武田薬品工業株式会社から発売された週１回投与型DPP-4阻害薬。
武田薬品工業はすでに、DPP-4阻害薬のネシーナ錠（一般名：アログリプチン）を販売しています。
週1回製剤はビスホスホネート系の骨粗鬆症治療薬ですでに販売されています。武田薬品で言うと、ベネット錠17.5mgです。ちなみに月１製剤のベネット錠75mgもあります。
ビスホスホネート系の骨粗鬆症治療薬は、起床時服用でその後横になってはいけないなどの制限があるので週1回製剤や月1回製剤は重宝されました。
DPP-4阻害薬では初の週1回製剤となりそうなトレラグリプチンのニーズはどうでしょうか。
トレラグリプチンの特徴
血中半減期が長く、DPP-4阻害活性作用は投与後約７日間続くようです。
そのため、週1回の投与で安定した効果が期待できます。
トレラグリプチンの作用機序
他のDPP-4阻害薬と同様
血糖調節において重要な役割を担うインクレチンホルモンであるグルカゴン様ペプチド-1とグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドの不活化をもたらすDPP-4を選択的かつ持続的に阻害することにより、インスリンの分泌を血糖値に応じて高め、血糖値をコントロールする。
効能・効果
2型糖尿病
用法・用量
通常、成人にはトレラグリプチンとして100mgを1週間に1回経口投与する。
中等度腎機能障害患者では、排泄の遅延により血中濃度が上昇するため週1回50mgに減量します。
長期処方について（投与日数制限）
ザファテック錠の薬価収載は2015年（平成27年）5月20日。2016年（平成28年）6月1日から投与日数制限が解除となり長期処方が可能となります。
