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GLP-1受容体作動薬（ビクトーザ、バイエッタ、ビデュリオン、リキスミア、トルリシティ）の作用機序とDPP-4に対する安定化の機序について。ヒトGLP-1は小腸粘膜上皮細胞やリンパ球などの細胞表面、血液中に広く存在している分解酵素のDPP-4（ジペプチジルペプチダーゼ-4）によって速やかに不活性化されてしまいます。そのまま投与しても効果持続時間は短くなってしまうので、GLP-1受容体作動薬は様々な工夫により、DPP-4の分解に対する抵抗性を持たせています。

DPP4阻害薬（グラクティブ、ジャヌビア、ネシーナ、エクア、トラゼンタ、テネリア、スイニー、オングリザ）と他の糖尿病薬との併用可否一覧表（2014年6月更新版）です。スイニー（アナグリプチン）はまだ即効型インスリン分泌促進薬、インスリンとの併用の適応がありませんのでご注意ください。現在臨床試験中です。

ザファテック錠（トレラグリプチン）の特徴、作用機序、長期処方について。ザファテック錠(トレラグリプチンコハク酸塩)は武田薬品工業株式会社から発売された週１回投与型DPP-4阻害薬。作用機序は他のDPP-4阻害薬と同様で、血糖調節において重要な役割を担うインクレチンホルモンであるグルカゴン様ペプチド-1とグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドの不活化をもたらすDPP-4を選択的かつ持続的に阻害することにより、インスリンの分泌を血糖値に応じて高め、血糖値をコントロールする。

オングリザ錠（一般名：サキサグリプチン水和物）の特徴、作用機序、薬価、薬効、効能・効果、用法・用量について。オングリザ錠（一般名：サキサグリプチン水和物）は協和発酵キリンから発売が予定されている国内で7番目のDPP-4阻害薬。1日1回の投与により血糖依存的な血糖降下作用を示します。適応は「2型糖尿病」で他の糖尿病用薬との併用療法が可能となっています。発売されるのはオングリザ錠2.5mgとオングリザ錠5mgの2剤形。通常は1日5mg服用。1日1回食前でも食後でもどちらでも可です。

DPP4阻害薬と他の糖尿病薬との併用可否一覧表（2013年4月更新版）です。2013年3月に2型糖尿病の新効能・効果取得により、エクアとトラゼンタは作用機序の異なる他の血糖降下薬(スルホニル尿素薬、速効型インスリン分泌促進薬、α-グルコシダーゼ阻害薬、ビグアナイド薬、チアゾリジン薬、インスリン製剤)との併用が可能になりました。

DPP4（ジペプチジルペプチダーゼ４）阻害薬の2012年1月現在の併用可能な薬剤を各添付文書から抜粋しました。 グラクティブ、ジャヌビアは併用の適応について気にすることはありませんが、ネシーナ、エクアは薬剤によっては併用が認められていませんので注意が必要です。 また、トラゼンタは他の糖尿病薬との併用が認められていません。 今後併用可能となる薬剤が増えていくことでしょうから、随時確認しておいたほうが良いかもしれません。