リフレックス/レメロン(ミルタザピン)の特徴について

  • 一般名はミルタザピン
  • 世界90ヵ国以上で販売
  • ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬
  • (NaSSA: Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant)という分類
  • ミルタザピンは投与1週目から有意な改善効果が認められている。効果発現が早く、効果が持続的。
  • MSDはレメロン、明治製菓はリフレックスという商品名で発売

用法・用量

通常、成人にはミルタザピンとして1日15mgを初期用量とし、15~30mgを1日1回就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状に応じ1日45mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として15mgずつ行うこと。

作用機序

シナプス前α2アドレナリン自己受容体及びヘテロ受容体にアンタゴニストとして作用し、脳内でのノルアドレナリン及びセロトニンの遊離を増大させ、さらに5-HT2 及び5-HT3 受容体拮抗作用により抗うつ作用に関連する5-HT1A 受容体への刺激を選択的に増強する。

  • NA神経シナプス前α2-自己受容体を遮断することによりNA遊離を促進
  • NA細胞体に存在するα2-自己受容体を遮断することによりNA神経を活性化
    ※α2刺激薬のカタプレス(クロニジン)やアルドメット(メチルドパ)はノルアドレナリンの遊離を抑制
  • NA遊離の促進による5-HT神経細胞体α1-受容体を介した5-HT神経活動の活性化
  • 5-HT神経シナプス前α2-ヘテロ受容体を遮断することにより5-HT遊離を促進
  • 後シナプス5-HT2,3受容体の拮抗作用により選択的に5‐HT1A受容体への刺激を増強する。

 

※セディール(タンドスピロン)抗不安作用は脳内セロトニン受容体のサブタイプの1つである5‐HT1A受容体に選択的に作用することによると考えられている。また、抗うつ作用の主な発現機序は、セロトニン神経終末のシナプス後5‐HT2受容体密度の低下が関与していると推定される。

副作用

5-HT1A 受容体への刺激を選択的に増強させるため、従来SSRIやSNRIによるセロトニン受容体刺激による吐き気、悪心、下痢などの副作用が軽減されると期待されている。

参考文献 レメロン、リフレックス、セディール 添付文書、インタビューフォーム、製品情報概要

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