レグナイト錠300mg（一般名：ガバペンチン エナカルビル）はアステラス製薬から発売予定のレストレスレッグス症候群治療剤。
目次
レグナイト錠300ｍｇの薬価
1錠：98.50円（本文掲載時点での価格です。）
レグナイト錠300mgの特徴
- 1日1回経口投与
- ガバペンチンのプロドラッグ→吸収後に加水分解でガバペンチンに変換される
- 消化管全体に存在する高容量輸送体から吸収され、生体内で直ちにガバペンチンに変換されるように設計されています。その結果、薬物吸収の飽和を受けず、投与量に比例してガバペンチン血中濃度が上昇する特徴を有しています。(アステラス製薬プレスリリースより）
- ガバペンチン エナカルビルは、ガバペンチンとは異なるトランスポーターで吸収されるため、トランスポーターの飽和は見られない。
レグナイトとガバペンの違い
- プロドラッグ化により腸全体で吸収されるため、ガバペンで見られた吸収の飽和が見られない（ガバペンは小腸上部に局在するトランスポーターで吸収される）。
→投与量に比例して血中濃度が上昇する - 徐放化により1日1回投与で良い。
- 適応症が異なる
レグナイト：レストレスレッグス症候群
ガバペン：てんかん部分発作（他剤と併用）
レグナイト錠の作用機序
体内で活性代謝物のガバペンチンに変換後、脊髄後角において感覚神経終末に発現するカルシウムチャネルα2δサブユニットに結合し、カルシウムの流入を抑制する。それによりグルタミン酸などの興奮性神経伝達物質の放出が抑制され、シグナル伝達の亢進や異常が正常化される。
また、脳内GABA量を増加させる作用があり、不眠にも効果があると言われている。
効能・効果
中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
用法・用量
通常、成人にはガバペンチン エナカルビルとして1日1回600㎎を夕食後に
経口投与する。
レストレスレッグス症候群に適応を持つ薬剤
ビ・シフロール錠0.125mg
ビ・シフロール錠0.5mg
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